Eplerenone Przewlekłe Niewydolność Serca

Eplerenone Przewlekłe Niewydolność Serca

Steroidowy antynaleralocorticyd Eplerenon CAS 107724-20-9 Chiński lek kardiotonowy Eplerenone Kontakt Mitchell: Whatsapp +8618124076819 Skype: hk@chembj.com Szybkie szczegóły: Nr CAS: 192569-17-8 Inne nazwy: Eplerenon Intermediates MF: C22H28O4 Nr EINECS: 192569-17-8 Miejsce pochodzenia: ShenZhen, Chiny ...
Czatuj teraz

Szczegóły produktu

Steroidal Antimineralocorticoid Eplerenone CAS 107724-20-9 Chiński lek kardiotonowy

hk@chembj.com .jpg

Eplerenone Kontakt Mitchell: Whatsapp +8618124076819 Skype: hk@chembj.com

Szybkie Szczegóły:

Nr CAS: 192569-17-8

Inne nazwy: Eplerenone Intermediates

MF: C22H28O4

Nr EINECS: 192569-17-8

Miejsce pochodzenia: ShenZhen, Chiny (kontynent)

Typ: środki znieczulające, środki przeciwnowotworowe, leki przeciwgorączkowe i niesteroidowe leki przeciwzapalne, substancje pomocnicze i inne chemiczne produkty lecznicze, środki na układ krwionośny, środki do układu dokrewnego

Klasy Standard: Medycyna

Nazwa marki: SENDI

Numer modelu: API

Czystość: 99% 11-alfa-hydroksykarvenonu

CAS: 192569-17-8

Nazwa produktu: 11-alfa-hydroksykarvenon

Wygląd: Żółty krystaliczny stały 11-alfa-hydroksykarvenon

Zastosowanie: Surowce farmaceutyczne surowe

Wysyłka: FedEX; DHL; UPS; TNT

Termin płatności: T / T, Western Union; Moneygrams, Bitcoin, Banktransfer

Ocena: stopień farmaceutyczny

Certyfikat: ISO9001

Opakowanie: torba aluminiowa

Aplikacje:

Eplerenon jest steroidowym antimineralocorticoid z grupy spirolactone, który jest stosowany jako dodatek do leczenia przewlekłej niewydolności serca. Jest on podobny do spironolaktonu moczopędnego, chociaż jest on znacznie bardziej selektywny w porównaniu z receptorem mineralokortykoidowym i jest wprowadzany do obrotu w celu zmniejszenia ryzyka sercowo-naczyniowego u pacjentów po zawale mięśnia sercowego. Eplerenon jest lekiem moczopędnym oszczędzającym potas, co oznacza, że pomaga organizmowi pozbyć się wody, ale nadal utrzymuje potas.


Eplerenon jest steroidowym antimineralocorticoid z grupy spirolactone, który jest stosowany jako dodatek do leczenia przewlekłej niewydolności serca. Zaklasyfikowany jako selektywny antagonista receptora aldosteronu (SARA) [5] jest podobny do spironolaktonu moczopędnego, chociaż jest znacznie bardziej selektywny względem receptora mineralokortykoidowego w porównaniu (tj. Nie wykazuje żadnego działania antyandrogenowego, progestagenowego, glukokortykoidowego lub estrogenowego; ) i jest specyficznie sprzedawany w celu zmniejszenia ryzyka sercowo-naczyniowego u pacjentów po zawale mięśnia sercowego. Eplerenon jest lekiem moczopędnym oszczędzającym potas, co oznacza, że pomaga organizmowi pozbyć się wody, ale nadal utrzymuje potas.


Niewydolność serca

Eplerenon jest szczególnie wskazany do zmniejszania ryzyka zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych u osób z niewydolnością serca i dysfunkcją lewej komory w ciągu 3-14 dni od ostrego zawału mięśnia sercowego, w połączeniu ze standardowymi terapiami i jako leczenie przeciw nadciśnieniu. Wariant grupy spirolaktonowej, Eplerenon został opracowany, aby zaprzeczyć zubożeniu podstawowych poziomów potasu i magnezu, które są powszechne wśród innych antagonistów receptora mineralokortykoidów. Jest to droższa alternatywa dla spironolaktonu.

Nadciśnienie

Eplerenon można stosować pojedynczo lub w połączeniu z innymi lekami w leczeniu nadciśnienia tętniczego [3]. W 8-tygodniowym badaniu z udziałem 417 pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym eplerenon obniżał skurczowe i rozkurczowe ciśnienie krwi w sposób zależny od dawki. [10] Eplerenon skutecznie obniża ciśnienie krwi w porównaniu do takich czynników, jak spironolakton, enalapryl, losartan i amlodypina, ale jego wpływ na śmiertelność jest nadal ogólnie nieznany.


Centralna retinopatia surowicza

Eplerenon jest badany jako leczenie centralnej retinopatii surowiczej [11]. Oczekuje się, że eplerenon jako antimineralocorticoid może hamować nadmierną aktywację szlaku receptora mineralokortykoidowego w naczyniówce. Odbywają się oddzielne próby mające na celu ustalenie, czy istnieje korzystny wpływ eplerenonu na ostre i przewlekłe CSR.


Niekorzystne skutki

Niekorzystne działanie aldosteronu występuje w sercu i mózgu, ze względu na zmiany retencji wody i wydalanie sodu i potasu. Do częstych działań niepożądanych leków (ADR) związanych ze stosowaniem eplerenonu należą: hiperkaliemia, niedociśnienie, zawroty głowy, zmieniona czynność nerek i zwiększone stężenie kreatyniny. Eplerenon może mieć niższą częstość występowania niż spironolakton seksualnych skutków ubocznych, takich jak feminizacja, ginekomastia, impotencja, niski popęd seksualny i zmniejszenie wielkości męskich narządów płciowych. Jest tak, ponieważ inne środki przeciwminerowiczyczne mają elementy strukturalne cząsteczki progesteronu, powodując progestogenne i antyandrogeniczne wyniki. Rozważając przyjmowanie tych leków, należy zwrócić uwagę na różnice w ich zdolności do kompensowania niedenomicznych skutków aldosteronu.


Przeciwwskazania

Eplerenon jest przeciwwskazany u pacjentów z hiperkalemią, ciężką niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny Cl poniżej 30 ml / min) lub ciężką niewydolnością wątroby (wynik C w skali Childa-Pugha). Producent eplerenonu przeciwwskazuje również (względne CI) jednoczesne leczenie ketokonazolem, itrakonazolem lub innymi lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (chociaż producent wciąż uważa, że przyjmowanie tych leków jest bezwzględnym CI). Potencjalne korzyści powinny być ważone pod kątem możliwego ryzyka.


Interakcje leków

Eplerenon jest metabolizowany głównie przez enzym cytochrom P450 CYP3A4. Tak więc istnieje możliwość wystąpienia niepożądanych interakcji z innymi lekami, które indukują lub hamują CYP3A4. W szczególności jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 - ketokonazolu i itrakonazolu jest przeciwwskazane. Należy zachować ostrożność podczas stosowania innych inhibitorów CYP3A4, w tym erytromycyny, sakwinawiru i werapamilu. Inne leki zwiększające stężenie potasu mogą zwiększać ryzyko hiperkaliemii związanej z terapią eplerenonem, w tym substytuty soli, suplementy potasu i inne leki moczopędne oszczędzające potas.

Farmakologia

Eplerenon jest antimineralocorticoid lub antagonistą receptora mineralokortykoidowego (MR). Eplerenon jest również znany chemicznie jako 9,11α-epoksy-7a-metoksykarbonylo-3-okso-17a-pregn-4-eno-21, 17-karbolakton i "pochodzi od spironolaktonu przez wprowadzenie mostka 9α, 11α-epoksylowego. i przez podstawienie grupy 17a-toacetylowej spironolaktonu grupą karbometoksylową ". [10] Lek kontroluje wysokie ciśnienie krwi poprzez blokowanie wiązania aldosteronu z receptorem mineralokortykoidowym (MR) w tkankach nabłonkowych, takich jak nerki. Blokowanie działania aldosteronu zmniejsza objętość krwi i obniża ciśnienie krwi. Ma 10 do 20-krotnie niższe powinowactwo do MR w stosunku do spironolaktonu [14] i jest słabsze in vivo jako antimineralocorticoid. Jednakże, w przeciwieństwie do spironolaktonu, eplerenon ma niewielkie powinowactwo do receptorów androgenowych, progesteronowych i glukokortykoidowych. Ma również bardziej konsekwentnie obserwowany niegenomowy efekt antimineralocorticoid w stosunku do spironolaktonu (patrz membranowy receptor mineralokortykoidowy). Eplerenon różni się od spironolaktonu szerokim metabolizmem, krótkim okresem półtrwania i nieaktywnymi metabolitami.

Jeśli masz jakieś pytania, skontaktuj się ze mną bez wahania

Mitchell Lu

E-mail

hk@chembj.com

Whatspp

+8618124076819

Steroidy, peptydy, wzmacniacze seksualne, Mineralocorticoid, SARM, Fat Loss.

Zapytanie