Stosowanie octanu zjonotydu i dawkowanie

Wysokiej jakości Ziconotide CAS: 107452-89-1 Octan ziconotydu

Witamy w Contact Mitchell Aby uzyskać więcej informacji bezpośrednio: Whatsapp +8618124076819 Skype: hk@chembj.com

Octan zikonotydu W potrzebie w leczeniu innego ostrego bólu, tkanka nerwowa jest blokerem kanału wapniowego typu n.

Szybkie szczegóły na temat acetonu Ziconotide:

Packi : 1g / 10g / 50g100g / 500g / 1kg zapakowane w torebkę z folii aluminiowej, butelki z fluorkiem, butelki szklane, plastikowe butelki lub na specjalne życzenie klienta.

Uwagi Nasze produkty są ograniczone wyłącznie do badań naukowych i do celów produkcyjnych. Nasze produkty nie będą sprzedawane do krajów i regionów objętych ochroną administracyjną i patentową.

Co to jest octan Ziconotide?

Zykonotyd (SNX-111; Prialt) jest nietypowym środkiem przeciwbólowym do łagodzenia ciężkiego i przewlekłego bólu. Pochodzący od Conusa magusa, ślimaka stożka, jest syntetyczną postacią peptydu ω-conotoxin. [1]

W grudniu 2004 r. Urząd ds. Żywności i Leków zatwierdził zykonotyd podawany w postaci infuzji do płynu mózgowo-rdzeniowego za pomocą dooponowego systemu pompowania.

Zykonotyd jest silnym lekiem przeciwbólowym, który ma unikalny mechanizm działania obejmujący silny i selektywny blok kanałów wapniowych typu N, które kontrolują przekaźnictwo nerwowe w wielu synapsach. Skuteczność przeciwbólowa zykonotydu prawdopodobnie wynika z jego zdolności do zakłócania sygnalizacji bólu na poziomie rdzenia kręgowego. Zykonotyd jest lekiem peptydowym i został zatwierdzony do leczenia ciężkiego przewlekłego bólu u pacjentów tylko przy podawaniu drogą dooponową. Co ważne, przedłużone podawanie zykonotydu nie prowadzi do rozwoju uzależnienia ani tolerancji. W obecnym przeglądzie omówiono różne badania, które dotyczyły biochemicznych i elektrofizjologicznych działań in vitro zykonotydu, a także liczne badania przedkliniczne, które zostały przeprowadzone w celu wyjaśnienia jego antynocyceptywnego mechanizmu działania u zwierząt. Ponadto przegląd ten uwzględnia kluczowe fazy 3 (i inne) badań klinicznych, które przeprowadzono w celu potwierdzenia zgody zykonotydu na leczenie ciężkich przewlekłych bólów i próbuje przedstawić pewne spostrzeżenia dotyczące przyszłego odkrycia i opracowania nowych leków przeciwbólowych, które działałyby przez podobny mechanizm do zykonotydu, ale który może zapewnić lepsze bezpieczeństwo, tolerancję i łatwość użycia.

Zastosowanie octanu zikonotydu:

Działanie farmakologiczne produktu Ziconotide było szeroko badane w przedklinicznych modelach in vivo i in vitro. Mówiąc krótko, dokanałowy zykonotyd jest silnym antynocyceptywnym lekiem w kilku zwierzęcych modelach bólu przewlekłego i wydaje się, że ma całkowicie nowy mechanizm działania, który obejmuje silny i selektywny blok presonaptycznych neuronalnych kanałów wapniowych typu N w rdzeniu kręgowym. W rzeczywistości jest to jedyny selektywny bloker kanałów typu N, który jest obecnie zatwierdzony do użytku klinicznego. Dowody sugerują, że zykonotyd zapewnia swoją antynocyceptywną skuteczność poprzez zmniejszanie uwalniania pronocyceptywnych neuroprzekaźników w rogu grzbietowym rdzenia kręgowego, tym samym hamując przekazywanie sygnału bólu. Skuteczność kliniczna doksepkalnego zykonotydu jest zgodna z hipotezą, że kanały wapniowe typu N kręgosłupa są kluczowymi regulatorami przekazywania sygnałów nocyceptywnych u ludzi, chociaż można słusznie stwierdzić, że jego precyzyjny mechanizm przeciwbólowy u ludzi pozostaje niepotwierdzony w tym czasie.

Perspektywy na przyszłość i uwagi końcowe:

Zykonotyd stanowi wielkie osiągnięcie dla obecnej terapii bólu, ale pomimo silnej skuteczności przeciwbólowej pozostaje znacząca szansa na poprawę. Okazja ta wynika przede wszystkim z peptydowej natury leku i jego zapotrzebowania na podanie dooponowe w celu uzyskania skuteczności przeciwbólowych ze zmniejszonym potencjałem ubocznych działań ogólnoustrojowych i ośrodkowego układu nerwowego. W związku z tym naukowcy zajmujący się odkrywaniem leków rozważają różne podejścia do identyfikowania i opracowywania nowych czynnych doustnie blokerów selektywnych względem kanału wapniowego typu N, które mogą być lepsze od zykonotydu.

COA:

Opis zjonotydu:

Zykonotyd został opisany jako silny i długotrwały lek antynocyceptywny podawany drogą dooponową. Eksperymentalne dowody na właściwości antynocyceptywne zykonotydu uzyskano po raz pierwszy na początku lat 90. XX wieku i od tego czasu przeprowadzono obszerne badania w celu scharakteryzowania jego działania w wielu zwierzęcych modelach bólu. Ważne jest również, aby pamiętać, że zykonotyd może być skuteczny pod różnymi dokanałowymi schematami dawkowania, w tym wstrzyknięciem pojedynczego bolusa i ostrym lub przewlekłym ciągłym wlewem. Pomimo swojej silnej skuteczności, wskaźnik terapeutyczny rdzeniowego zykonotydu jest zwykle niski i często jego antynocyceptywnym działaniom u zwierząt towarzyszą deficyty motoryczne przy wyższych dawkach. Chociaż zykonotyd nie przenika łatwo przez barierę krew-mózg u zdrowych zwierząt, może powodować niedociśnienie, jeśli dostanie się do krążenia ogólnego (Bowersox i wsp. 1992, Wright i wsp. 2000, Takahara i wsp. 2002). Wydaje się, że ten wpływ na ciśnienie krwi jest pośredniczony przynajmniej częściowo przez hamowanie neurotransmisji współczulnej, prawdopodobnie w wyniku blokady kanału wapniowego typu N w zakończeniach nerwu sympatycznego (Wang i wsp. 1998).

Witamy w Kontaktach:

Mitchell: Whatsapp +8618124076819 Skype: hk@chembj.com

Wechat: 18124076819

Email: hk@chembj.com

SENDI Biotech